“药”要好好看,今天小编与大家一同来学习西药“辛伐他汀”!
辛伐他汀
?洛伐他汀十氢萘环的侧链上改造得到,亲脂性和活性比洛伐他汀略高;
?临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,也可用于冠心病和缺血性脑卒中的防治。
用于高脂血症,冠心病和脑卒中的防治。
1、高脂血症:
(1)对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者,当饮食控制及其他非药物治疗不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。
(2)对于纯合子家族性高胆固醇血症患者,当饮食控制及非饮食疗法不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。
2、冠心病。对冠心病患者,辛伐他汀用于:
(1)减少死亡的危险性。
(2)减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。
(3)减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。
(4)减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性。
(5)延缓动脉粥样硬化的进展,包括新病灶及全堵塞的发生。
1.当辛伐他汀与其它在治疗剂量下对细胞色素PA4有明显抑制作用的药物(如:环孢霉素、米贝地尔、伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素和奈法唑酮)或纤维酸类衍生物或烟酸合用时,导致横纹肌溶解的危险性增高。
2.本品与甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂合并用药会增加肌病的发生率和严重程度,这些药物包括吉非贝齐和其他贝特类,以及降脂剂量的烟酸(大于等于1g/d)。此外,血浆中高水平的甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂的活性增高也会增加肌病的危险。辛伐他汀和其他甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂由细胞色素P的同功酶3A4所代谢。数种在治疗剂量对此代谢途径有明显抑制作用的药物能增高甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂的血药水平,并因而增加肌病的危险。这些药物包括环孢菌素、四氢萘酚类、钙通道阻滞剂米贝地尔、伊曲康唑、酮康唑及其它抗真菌唑类、大环内酯类抗生素红霉素和克拉霉素,以及抗抑郁药奈法唑酮。
3.香豆类衍生物:临床研究曾发现辛伐他汀能中度提高香豆类抗凝剂的抗凝效果。故成人早期应用抗凝血治疗及并用辛伐他汀时应多次检查凝血酶原时间,藉此确定凝血酶原时间没有显著改变。当服用香豆类衍生物的病人,已有一个稳定的凝血酶原时间后,仍推荐在固定的期间内继续作凝血酶原时间的监察。如果辛伐他汀的剂量有变动,应同样执行以上的程序。在未服用抗凝血剂的病人中,辛伐他汀治疗从未有报导对出血或凝血酶原时间有影响。
(1)以下情况慎用:大量饮酒者、肝病史患者。轻、中度肾功能不全者无须调整剂量;严重肾功能不全者(肌酐清除率30ml/min)应慎用,起始剂量应为一日5mg,并密切监测。
(2)血清AST及ALT升高至正常值上限3倍时,须停止本品治疗。
(3)对于有弥散性的肌痛、肌软弱及CK升高至大于正常值10倍以上的情况应考虑为肌病,须立即停用本品。
口服:用于高胆固醇血症,初始剂量一次10~20mg,晚间顿服。用于心血管事件高危人群推荐初始剂量一次20~40mg,晚间顿服,调整剂量应间隔4周以上。用于纯合子家族性高胆固醇血症,推荐一次40mg,晚间顿服;或一日80mg,分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg服用。对杂合子家族性高胆固醇血症的儿童(10~17岁),推荐初始剂量一日10mg,晚间顿服。最大剂量为40mg,应按个体化调整剂量。
片剂:(1)5mg;(2)10mg;(3)20mg。分散片剂:10mg。胶囊剂:5mg。干混悬剂:10mg。
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